Cyclosporine, Cyclosporine A, Sandimmune
Циклоспорин (англ. Cyclosporin, или Ciclosporin) относится к фармакологической группе иммунодепрессантов, то есть лекарств, подавляющих иммунитет.
Иммунодепрессанты представлены:
Востребованность циклоспорина в клинической практике обусловлена способностью избирательно подавлять выработку и активность Т-лимфоцитов. Это обеспечивает сохранность антибактериального, противоопухолевого и вирусного иммунного ответа. Действие иммунодепрессанта обратимо: через некоторое время после завершения терапии иммунитет полностью восстанавливается.
Т-лимфоциты отвечают за реализацию механизма «свой-чужой», распознают и уничтожают микроорганизмы и продуцируемые ими белки, обеспечивают выработку информационных цитокинов, отвечающих за передачу сигнала между иммунными клетками. В ряде ситуаций их активность ухудшает состояние пациента, провоцирует развитие заболеваний.
Угнетение клеточного иммунитета в лечебных целях актуально в следующих случаях:
Особенностью терапии является необходимость точного подбора дозы. Изначально биодоступность препарата (доля дозы, которая достигает точки действия в неизменном виде) относительно невысока, в большинстве случаев не более 30%. При этом ее существенному повышению способствуют увеличение длительности лечения и наращивание дозировки.
Циклоспорин относится к лекарственным средствам «критичной дозы». Это означает, что для достижения эффекта без возникновения побочных реакций в организме требуется определенная концентрация в крови. При выходе за её пределы либо существенно снижается эффективность терапии, что критично, в частности, для пациентов после пересадки органов, либо развиваются токсические осложнения. Регулярный контроль концентрации иммунодепрессанта в плазме крови позволяет предотвратить ухудшение самочувствия и снижение качества лечения.
Изучение реакций на терапию у различных пациентов позволило выделить отдельную группу, нуждающуюся в тщательном контроле концентрации циклоспорина в крови. Это лица, получающие не оригинальный препарат, а дженерик, или генерик, — средство-«копию», в качестве основного ингредиента которого используется вещество, ранее запатентованное разработчиком. Данные лекарства обычно дешевле и доступнее, так как их производитель не финансировал предварительные исследования, а использовал в качестве основы готовый активный компонент. Поскольку химическая формула такого средства не полностью идентична оригинальному, их фармакокинетические свойства могут разниться, иногда довольно существенно. В случае перехода с оригинального препарата на дженерик концентрация лекарственного средства в крови может измениться.
Систематическая оценка концентрации циклоспорина в крови помогает осуществлять эффективный мониторинг лечения, избежать побочных эффектов и передозировки препаратом.
Абсолютных противопоказаний нет.
При превышении референсных значений возможно развитие токсических побочных эффектов. При показателях ниже установленных значений возможно снижение эффективности проводимой терапии.
мкг/л
Референсные значения по циклоспорину при вводной терапии (0-3 месяца после трансплантации): 150-350 мкг/л.
Поддерживающая терапия: 100-250 мкг/л.